Conatus Novartisとの提携NASH薬のPh2b試験3つが全滅〜処し方の検討開始
 ・ 関連ニュースを追加しました。
Merck & CoがKen Frazier氏の後任CEO探しを始めているとBloombergが報道
 ・ Frazier氏の任期の勘違いを訂正しました(去年12月→今年2019年12月)。
世界の酒量は増え続ける〜飲酒の害を減らす目標は達成できそうにない
 ・ 参考文献の1つが間違っていたのを訂正しました(Atezolizumab plus bevacizumab .... →Global alcohol exposure ....)
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[記事]抗糖尿病効果を示す非ペプチド性のGLP-1受容体アゴニストを中国の研究者が同定【オープンアクセス文献】」へのコメント

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「何故長期経口投与しなかったかというと」

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この実験では、非ペプチド性のGLP-1受容体アゴニスト・Boc5の慢性投与時のHbA1cデータは注射のみとなっています。

何故経口投与時のHbA1cレベルを評価しなかったのか不思議に思って論文を見たところ、ディスカッションのChronic in Vivo Activityの部分に以下のような記載がありました。

Mice were used because of limited Boc5 supply, and i.p. injection was chosen as the route of administration because of uncertainty of oral bioavailability

バイオアベイラビリティーが不明だったので腹腔内注射のみで慢性投与の実験をしたようです。

ただ、短期投与で経口バイオアベイラビリティーを有することが示唆されていますので、長期経口投与の試験結果が近いうちに発表されるのではないかと思います。

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2007-01-30 - 消化管ホルモン・グルカゴン様ペプチド(glucagon-like peptide、GLP)1のペプチドミメティックは、低血糖のリスク上昇を引き起こすことなく血糖値コントロールを改善し、グルコース刺激によるインスリン分泌を回復しうることが示唆されています。
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