Rocheの年2回皮下注射Ocrevusが多発性硬化症の再発や脳病変をほぼ完封
 ・ Ocrevus静注が承認済みである旨追記しました。
血流の妨げはないが危うい冠動脈硬化巣の経皮冠動脈インターベンションが有効
 ・ 誤記を訂正しました(再度の血行再建→血行再建)
抗生物質で心不全を治療できるかもしれない
 ・ 誤記を訂正しました(心臓発作に、、、→心臓発作後に、、、)
コメント一覧

[記事]【2006年の報告】AMPKを活性化する低分子化合物が同定された〜2型糖尿病や代謝症候群の治療に有用」へのコメント

  • このページの後半に、上記トピックの本文を掲載しています。
  • 投稿者名をクリックすると、その方が今までに投稿されたコメントを一覧表示します。

新しくコメントする

「allosteric activation」

コメントする

責任があるので論文を数報調べましたところ、AMKPにはAMPとATPのそれぞれの結合サイトがありまして、それぞれがアロステリック(酵素/基質の結合とは無関係)に酵素の活性化と不活性化をしているようです。
J Clin Invest. 2004 Jan;113(2):274-84.

今回のAbbott社の論文によると、この化合物はAMP結合サイトとも別のサイト(第3のサイト?)を用いてAMPKを活性化しているということであり、AMP/ATP比を利用したものではなく、酵素をアロステリックに活性化していることは間違いないようです。

コメントする

「有益な情報ありがとうございます」

コメントする

syabarangeさんコメントありがとうございます。

恥ずかしくないと思います。syabarangeさんのコメントがあったおかげでいろいろ勉強することができました。

BioTodayの読者もそう感じていると思います。

「AMPKは細胞のエネルギー状態の低下にともなうAMP/ATP比の上昇によってアロステリックに活性化されるエネルギーセンサー的なキナーゼ」ということも初めて知りました。

となるとAbbott社のA-769662もAMP/ATP比に影響を与える薬剤なのでしょうか。もしご存知の方がいましたらコメントいただければ幸いです。

syabarangeさん今後ともよろしくお願いします。

コメントする

「無知」

コメントする

私の無知が発端原因でこのようなことになってしまい恐縮です。

なぜなら、AMPKは細胞のエネルギー状態の低下にともなうAMP/ATP比の上昇によってアロステリックに活性化されるエネルギーセンサー的なキナーゼだ、ということを知らなく、2月14日の「低分子でAMPKを活性化するのは難しい」というコメントをしてしまったからです。

AMPKについて知っていれば、AMPK活性化による低分子糖尿病治療薬という考え方は至極当然かも知れません。

大変お恥ずかしいです。

これからはもっと精進いたしますので、どうかよろしくお願いいたします。

コメントする

2007-02-21 - AMP-activated protein kinase (AMPK) は細胞と生体全体のエネルギー代謝の主要なセンサー・調節因子です。
会員様ログイン
メール会員(無料)募集中

メール会員登録(無料)をされますと、BioTodayに登録された記事を毎日メールでお知らせします。また、メール会員登録されますと、毎週月曜からの一週間あたり2つの記事の全文閲覧が可能になります。

メール配信を希望される方は、以下の欄にメールアドレスを入力下さい。

◇メール会員登録までの流れ

  1. メールアドレスを入力
  2. 入力したメールアドレスに自動生成されたパスワードが届けられる

後は、自動生成されたパスワードと登録したメールアドレスでログインすると毎週月曜からの一週間あたり2つの記事の全文閲覧が可能になります。

質問検索
BioToday 非会員の方へ

質問を投稿して頂くには、メール会員登録が必要です。

会員登録がお済みの方へ

質問を投稿して頂くには、ログインが必要です。
下記のリンクからログインしてください。

My Book

バイオを応用して開発中の新薬を紹介した本です。2001年10月に出版したものです。Amgen社のEPOGEN誕生の経緯やグリベック誕生までの道のりなど、現在販売されているバイオ医薬品の歴史について知りたい方には役に立つのではないかと思います。