2型糖尿病の新たな創薬を可能にするグルカゴン受容体の活性化構造変化を確認
- 2018-01-09 - ペプチドリガンド・グルカゴンに応じて活性化して空腹時の肝臓からの糖放出を導くB群Gタンパク質共役受容体の一つ・グルカゴン受容体(GCGR)にその部分活性化剤NNC1702が結合した結晶構造解析の結果、GCGRの膜貫通領域(TMD)と細胞外領域(ECD)を繋ぐ連結領域(stalk region)と細胞外領域第1環(first extracellular loop)がペプチドリガンド結合に応じて配置を変え、TMDとECDの位置関係を大幅に変えて受容体活性化を導くことが示されました。 (3 段落, 334 文字)
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